你认识这些药吗
药(diuretics),一类促进肾脏排尿功能从而增加尿量物。作用可影响肾小球的过滤、肾小管的再吸收和分泌等功能而实现,主要是影响肾小管的再吸收。今天中公上海卫生人才网的老师就带大家学习一下关于药相关知识。
尿的生成过程包括肾小球滤过、肾小管和集合管重吸收及分泌。药分为三类。
有效药
也称为髓袢药,常用有呋塞米、依他尼酸、布美他尼、托拉塞米等。 ※ 呋塞米 ※ 【体内过程】 呋塞米(furosemide,速尿)口服吸收迅速,生物利用度约为60%,约30 min 起效,1~2 h 达高峰,持续6~8 h。静脉注射5~10 min 起效,30 min 达高峰,t1/2 约1 h,维持4~6 h,血浆蛋白结合率约98%。大部分以原形经近曲小管有机酸分泌系统分泌,随尿排出,反复给药不易蓄积。由于吲哚美辛和丙磺舒与此药相互竞争近曲小管有机酸分泌途径,同用时会影响后者的排泄和作用。
【药理作用】 1. 作用强大、迅速而短暂。能使肾小管对Na+的重吸收由原来的99.4%下降为70%~80%。 机制主要为抑制髓袢升支粗段Na+,K+-2Cl-共同转运载体,使Na+、Cl-重吸收减少,肾脏稀释功能降低,NaCl 排出量增多,同时使肾髓质间液渗透压降低,影响肾脏浓缩功能及减少集合管对水的重吸收,从而产生强大的作用。由于排Na+较多,促进了K+-Na+交换和H+-Na+交换,尿中H+和K+排出也增多,易引起低血钾、低盐综合征。由于Cl-的排出大于Na+的排出,易出现低氯性碱中毒。呋塞米还促进Ca2+、Mg2+排出,长期使用可使某些患者产生低镁血症。由于Ca2+在远曲小管可被主动重吸收,所以一般不引起低钙血症。呋塞米可使尿酸排出减少。 2.扩张血管 能扩张肾血管,降低肾血管阻力,增加肾血流量,改变肾皮质内血流分布;还能扩张全身小静脉,降低左室充盈压,减轻肺水肿。扩张血管机制尚不完全了解,可能与该药促进前列腺素E 合成,抑制其分解有关。
【临床应用】 1.严重水肿 对各类水肿均有效,主要用于其他药无效的顽固性水肿和严重水肿。 2.急性肺水肿和脑水肿 静脉注射呋塞米急性肺水肿的主要机制是:① 扩张血管,降低外周阻力,减轻心脏负荷。② 强大的作用使血容量减少,回心血量也减少,左室舒张末期压力因而降低。脑水肿则是由于后血液浓缩,血浆渗透压增高,利于脑水肿的。 3.急慢性肾功能衰竭 尿量和K+排出的增加及强大的作用可冲洗肾小管,防止其萎缩和坏死,可用于急性肾衰竭的早期防治。大剂量可慢性肾衰竭,使尿量增加。但禁用于无尿患者。 4.加速毒物排出 配合输液使尿量在1 日内达到5 L 以上,可加速毒物排泄,主要用于经肾排泄物中毒抢救,如苯巴比妥、水杨酸类、溴化物等急性中毒。 5.高血钾症和高血钙症 可增加K+排出,抑制Ca2+重吸收,降低血钾和血钙。
【不良反应】 1.水和电解质紊乱 长期用药,过度可引起低血容量、低血钠、低血钾、低血镁及低氯性碱中毒。以低血钾为常见,应注意及时补钾。加服留钾药有一定预防作用。当低血镁同时存在时,如不纠正低血镁,即使补充K+,也不易纠正低血钾。 2.耳毒性 表现为眩晕、耳鸣、听力下降、暂时性耳聋。肾功能减退或大剂量静脉注射时易发生,应避免与氨基糖苷类等有耳毒性物合用。耳毒性发生的机制可能与内耳电解质成分改变有关。 3.胃肠道反应 可致恶心、呕吐、上腹不适及腹泻,大剂量可致胃肠道出血。口服或静脉注射均可发生。 4.高尿酸血症 该药和尿酸均肾脏有机酸转运系统排泄,产生竞争性抑制,长期用药可减少尿酸排泄而致高尿酸血症。 5.其他 过敏,表现为皮疹、嗜酸性细胞增多、间质性肾炎等,偶致骨髓抑制。严重肝肾功能不全、糖尿病、痛风及小儿慎用。 ※ 依他尼酸 ※ 依他尼酸(ethacrynic acid,酸)动学、作用机制、用途、不良反应、禁忌症均同呋塞米。但不良反应较多,偶致性耳聋,毒性较大,现已少用。 ※ 布美他尼 ※ 布美他尼(bumetanide,丁氧苯酸)的作用起效快、作用强、毒性低、用量小、脂溶性大、口服吸收快而完全,0.5~1 h 显效,1~2 h 达高峰,t1/2 为1~1.5 h,作用维持4h。该药作用机制、用途和不良反应同呋塞米,排钾作用小于呋塞米,耳毒的发生率稍低,但仍应避免与有耳毒性物同用。布美他尼还能扩张血管,增加肾血流量,降低肺和全身的动脉阻力,降低右心房压力和左心室舒张末期压,改善肺循环。更多关于药相关知识访问http://sh.yi***/2018/yx_0629/4341.html查看哦!
尿的生成过程包括肾小球滤过、肾小管和集合管重吸收及分泌。药分为三类。
有效药
也称为髓袢药,常用有呋塞米、依他尼酸、布美他尼、托拉塞米等。 ※ 呋塞米 ※ 【体内过程】 呋塞米(furosemide,速尿)口服吸收迅速,生物利用度约为60%,约30 min 起效,1~2 h 达高峰,持续6~8 h。静脉注射5~10 min 起效,30 min 达高峰,t1/2 约1 h,维持4~6 h,血浆蛋白结合率约98%。大部分以原形经近曲小管有机酸分泌系统分泌,随尿排出,反复给药不易蓄积。由于吲哚美辛和丙磺舒与此药相互竞争近曲小管有机酸分泌途径,同用时会影响后者的排泄和作用。
【药理作用】 1. 作用强大、迅速而短暂。能使肾小管对Na+的重吸收由原来的99.4%下降为70%~80%。 机制主要为抑制髓袢升支粗段Na+,K+-2Cl-共同转运载体,使Na+、Cl-重吸收减少,肾脏稀释功能降低,NaCl 排出量增多,同时使肾髓质间液渗透压降低,影响肾脏浓缩功能及减少集合管对水的重吸收,从而产生强大的作用。由于排Na+较多,促进了K+-Na+交换和H+-Na+交换,尿中H+和K+排出也增多,易引起低血钾、低盐综合征。由于Cl-的排出大于Na+的排出,易出现低氯性碱中毒。呋塞米还促进Ca2+、Mg2+排出,长期使用可使某些患者产生低镁血症。由于Ca2+在远曲小管可被主动重吸收,所以一般不引起低钙血症。呋塞米可使尿酸排出减少。 2.扩张血管 能扩张肾血管,降低肾血管阻力,增加肾血流量,改变肾皮质内血流分布;还能扩张全身小静脉,降低左室充盈压,减轻肺水肿。扩张血管机制尚不完全了解,可能与该药促进前列腺素E 合成,抑制其分解有关。
【临床应用】 1.严重水肿 对各类水肿均有效,主要用于其他药无效的顽固性水肿和严重水肿。 2.急性肺水肿和脑水肿 静脉注射呋塞米急性肺水肿的主要机制是:① 扩张血管,降低外周阻力,减轻心脏负荷。② 强大的作用使血容量减少,回心血量也减少,左室舒张末期压力因而降低。脑水肿则是由于后血液浓缩,血浆渗透压增高,利于脑水肿的。 3.急慢性肾功能衰竭 尿量和K+排出的增加及强大的作用可冲洗肾小管,防止其萎缩和坏死,可用于急性肾衰竭的早期防治。大剂量可慢性肾衰竭,使尿量增加。但禁用于无尿患者。 4.加速毒物排出 配合输液使尿量在1 日内达到5 L 以上,可加速毒物排泄,主要用于经肾排泄物中毒抢救,如苯巴比妥、水杨酸类、溴化物等急性中毒。 5.高血钾症和高血钙症 可增加K+排出,抑制Ca2+重吸收,降低血钾和血钙。
【不良反应】 1.水和电解质紊乱 长期用药,过度可引起低血容量、低血钠、低血钾、低血镁及低氯性碱中毒。以低血钾为常见,应注意及时补钾。加服留钾药有一定预防作用。当低血镁同时存在时,如不纠正低血镁,即使补充K+,也不易纠正低血钾。 2.耳毒性 表现为眩晕、耳鸣、听力下降、暂时性耳聋。肾功能减退或大剂量静脉注射时易发生,应避免与氨基糖苷类等有耳毒性物合用。耳毒性发生的机制可能与内耳电解质成分改变有关。 3.胃肠道反应 可致恶心、呕吐、上腹不适及腹泻,大剂量可致胃肠道出血。口服或静脉注射均可发生。 4.高尿酸血症 该药和尿酸均肾脏有机酸转运系统排泄,产生竞争性抑制,长期用药可减少尿酸排泄而致高尿酸血症。 5.其他 过敏,表现为皮疹、嗜酸性细胞增多、间质性肾炎等,偶致骨髓抑制。严重肝肾功能不全、糖尿病、痛风及小儿慎用。 ※ 依他尼酸 ※ 依他尼酸(ethacrynic acid,酸)动学、作用机制、用途、不良反应、禁忌症均同呋塞米。但不良反应较多,偶致性耳聋,毒性较大,现已少用。 ※ 布美他尼 ※ 布美他尼(bumetanide,丁氧苯酸)的作用起效快、作用强、毒性低、用量小、脂溶性大、口服吸收快而完全,0.5~1 h 显效,1~2 h 达高峰,t1/2 为1~1.5 h,作用维持4h。该药作用机制、用途和不良反应同呋塞米,排钾作用小于呋塞米,耳毒的发生率稍低,但仍应避免与有耳毒性物同用。布美他尼还能扩张血管,增加肾血流量,降低肺和全身的动脉阻力,降低右心房压力和左心室舒张末期压,改善肺循环。更多关于药相关知识访问http://sh.yi***/2018/yx_0629/4341.html查看哦!